Ve stoleté historii kapslí si želatina vždy udržela status hlavního proudu materiálů kapslí díky svým širokým zdrojům, stabilním fyzikálním a chemickým vlastnostem a vynikajícím zpracovatelským vlastnostem.S nárůstem preference lidí pro kapsle se duté kapsle více používají v oblasti potravin, léků a zdravotnických produktů.
Výskyt a šíření nemoci šílených krav a slintavky a kulhavky však nutí lidi obávat se produktů pocházejících ze zvířat.Běžně používanou surovinou želatiny jsou kosti a kůže skotu a prasat a její rizikovost postupně přitáhla pozornost lidí.Aby se snížilo bezpečnostní riziko surovin pro duté kapsle, průmysloví odborníci pokračují ve výzkumu a vývoji vhodných materiálů kapslí odvozených z rostlin.
Navíc s přibývající rozmanitostí kapslí si díky rozmanitosti jejich obsahu lidé postupně uvědomují, že existují problémy s kompatibilitou mezi želatinovými dutými kapslemi a některými obsahy se speciálními vlastnostmi.Například obsah obsahující aldehydové skupiny nebo reagující za vzniku aldehydových skupin za určitých podmínek může vést k zesítění želatiny;Obsah se silnou redukovatelností může mít Maillardovu reakci s želatinou;Obsah se silnou hygroskopicitou způsobí, že plášť kapsle Ming ztratí vodu a ztratí svou původní tuhost.Díky stabilitě želatinové duté kapsle přitahuje vývoj nových materiálů kapslí větší pozornost.
Jaké materiály rostlinného původu jsou vhodné pro výrobu dutých tvrdých tobolek?Lidé toho vyzkoušeli hodně.Čínská patentová přihláška č.: 200810061238 X byla použita pro použití síranu sodného celulózy jako hlavního materiálu kapslí;200510013285.3 aplikovaný pro příjem škrobu nebo škrobové kompozice jako hlavního materiálu kapslí;Wang GM [1] uvedl, že duté kapsle byly vyrobeny z kapslí chitosanu;Zhang Xiaoju a kol.[2] uvedli produkty s proteinem ze sójových bobů Konjac jako hlavním materiálem kapslí.Nejvíce studovanými materiály jsou samozřejmě celulózové materiály.Mezi nimi duté kapsle vyrobené z hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC) vytvořily velkovýrobu.
HPMC je široce používán v oblasti potravin a medicíny.Je to běžně používaná farmaceutická pomocná látka, která je součástí lékopisu různých zemí;FDA a EU schvalují HPMC jako přímou nebo nepřímou potravinářskou přísadu;Gras je bezpečná látka, č. GRN 000213;Podle databáze JECFA, INS č. 464, neexistuje žádný limit na maximální denní dávku HPMC;V roce 1997 byl schválen Ministerstvem zdravotnictví Číny jako potravinářská přídatná látka a zahušťovadlo (č. 20), které je použitelné pro všechny druhy potravin a přidává se podle požadavků výroby [2-9].Vzhledem k rozdílu ve vlastnostech mezi HPMC a želatinou je předpis dutých kapslí HPMC složitější a je třeba přidat některá želírující činidla, jako je arabská guma, karagenan (guma z mořských řas), škrob atd.
HPMC dutá kapsle je produkt s přírodním konceptem.Jeho materiál a technologie výroby jsou uznávány židovskými, islámskými a vegetariánskými sdruženími.Dokáže uspokojit potřeby lidí s různým náboženstvím a stravovacími návyky a má vysoké přijetí.Kromě toho mají duté kapsle HPMC následující jedinečné vlastnosti:
1. Nízký obsah vody - asi o 60% nižší než želatinová dutá kapsle
Obsah vody v želatinových dutých kapslích je obecně 12,5 % - 17,5 % [10].Teplota a vlhkost prostředí by měla být během výroby, přepravy, používání a konzervace dutých tobolek kontrolována ve vhodném rozsahu.Vhodná teplota je 15-25 ℃ a relativní vlhkost 35% - 65%, takže výkon produktu může být zachován po dlouhou dobu.Obsah vody v HPMC membráně je velmi nízký, obecně 4 % - 5 %, což je asi o 60 % méně než u želatinových dutých kapslí (obr. 1).Výměna vody s okolím při dlouhodobém skladování zvýší obsah vody v HPMC duté kapsli ve specifikovaném balení, ale nepřesáhne 9 % během 5 let.
Obr. 1.Porovnání LOD HMPC a želatinových skořápek při různé relativní vlhkosti
Díky nízkému obsahu vody je dutá kapsle HPMC vhodná pro plnění hygroskopického nebo na vodu citlivého obsahu, aby se prodloužila trvanlivost produktu.
2. Vysoká houževnatost, žádná křehkost
Jak bylo uvedeno výše, želatinový film má specifikovaný obsah vlhkosti.Pokud je nižší než tato hranice, želatinový film bude výrazně křehký.Obyčejné želatinové duté tobolky bez jakýchkoliv přísad mají riziko křehkosti vyšší než 10 % při obsahu vlhkosti 10 %;Když bude obsah vody dále klesat na 5 %, dojde ke 100% křehkosti.Naproti tomu houževnatost dutých kapslí HPMC je mnohem lepší a udržují si dobrý výkon i při nízké vlhkosti prostředí (obr. 3).Samozřejmě, že míra křehnutí dutých kapslí HPMC s různými recepturami při nízké vlhkosti bude vykazovat velké rozdíly.
Naopak želatinové duté kapsle umístěné v prostředí s vysokou vlhkostí po absorbování vody změknou, deformují se nebo se dokonce zhroutí.Dutá kapsle HPMC si může udržet dobrý tvar a výkon i za podmínek vysoké vlhkosti.Proto má dutá kapsle HPMC silnou přizpůsobivost prostředí.Když prodejní plocha produktu pokrývá různé klimatické zóny nebo jsou skladovací podmínky relativně špatné, je tato výhoda dutých kapslí HMPC obzvláště významná.
3. Silná chemická stabilita
Zesíťovací reakce želatinových kapslí je ožehavým problémem, se kterým se potýkají kapslové přípravky.Vzhledem k tomu, že aldehydová skupina obsahu reaguje s aminoskupinou aminokyselin v želatině za vzniku síťové struktury, je obal kapsle obtížně rozpustný za podmínek rozpouštění in vitro, což ovlivňuje uvolňování léčiv.Hydroxypropylmethylcelulóza je derivát celulózy, který je chemicky inertní a má vynikající kompatibilitu s většinou látek.Proto HPMC dutá kapsle nemá žádné riziko zesíťovací reakce a vysokou chemickou stabilitu
4. Dobrý výkon povlaku
Enterosolventní tobolky se používají pro léky, které se snadno poškodí žaludeční kyselinou, dráždí žaludeční sliznici nebo vyžadují cílenou aplikaci.Mezinárodně uznávanou technologií enterosolventních tobolek je celkové potahování enterosolventně potažených pelet a tobolek.HPMC dutá kapsle vykazuje jedinečné výhody v celkovém potahu kapsle.
Výzkum ukazuje, že v důsledku drsného povrchu dutých tobolek HPMC je afinita s většinou enterosolventních potahových materiálů výrazně vyšší než u želatiny a rychlost adheze a jednotnost potahových materiálů jsou výrazně lepší než u želatiny, zejména spolehlivost potahu spoje tělového uzávěru se výrazně zlepšuje.In vitro test rozpouštění ukázal, že permeabilita kapsle HPMC v žaludku byla nižší a ve střevě došlo k dobrému uvolňování[
Závěr
Vlastnosti duté kapsle HPMC rozšířily její aplikační pole.Od všech přírodních produktů až po obsah citlivý na vlhkost nebo hygroskopický obsah, má také jedinečné aplikace v oblasti suchých práškových inhalantů a enterických povlaků.Je třeba poznamenat, že HPMC duté tobolky, které jsou v současnosti na trhu doma i v zahraničí, mají relativně vysokou propustnost pro kyslík a mírně pomalejší rozpad než želatinové duté tobolky, ale jejich biologická dostupnost in vivo je podobná [11], což je třeba vzít v úvahu při výzkumu a vývoji.
Jak všichni víme, od laboratorního výzkumu, velkého experimentu, průmyslové výroby k propagaci na trhu je dlouhá cesta.To je důvod, proč po letech výzkumu a vývoje bylo úspěšně uvedeno na seznam pouze několik produktů s dutými kapslemi vyrobenými z rostlinných materiálů.V roce 1997 se capsugel ujal vedení v seznamu HPMC dutých kapslí vcapstm ve Spojených státech, čímž poskytl novou volbu pro perorální kapsle.V současné době roční objem prodeje dutých kapslí HPMC ve světě přesáhl 20 miliard a roste tempem 25 % ročně.
Čas odeslání: květen-06-2022